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2024-07-18 11:19:50
抗纤维化吡啶酮药物及其生产工艺方法
专利名称:抗纤维化吡啶酮药物及其生产工艺方法
技术领域:
本发明涉及治疗纤维化疾病的化学合成药物及其生产工艺方法,尤其涉及治疗纤维化疾病的吡啶酮类合成药物及合成工艺方法的改进。
背景技术:
纤维化疾病如肾纤维化、肝硬化、心肌纤维化等是一类严重危害人类生命健康的重要疾病,随着全球工业化以及人们生活、饮食方式的改变,纤维化疾病的发病率正逐渐增加,相应地,国内外许多学者针对纤维化的发病环节,从化学药物、天然药物、生物制剂、基因治疗等不同领域进行了大量抗纤维化药物的研究,目前为止,已发现吡啶酮类化合物是一类有效的抗纤维化化合物;美国专利(6090822)、(5789426),国际专利(0044381)以及欧洲专利(1138329A2)分别公布了一些用于治疗器官纤维化疾病的吡啶酮类化合物,其结构是可用式(0)的通式表示的1-单取代苯基-5-甲基-2(IH)吡啶酮 其中,取代基R数目为1,代表硝基、氯原子、烷基;此类吡啶酮类抗纤维化药物的药效较弱,作用范围及适应症较窄,仅能对肾纤维化疾病有较强的治疗作用,而对其他器官的纤维化疾病作用很小,不能适应医疗临床的要求。
此外,美国专利(5789426号)公开了一种工艺方法,是以(IV)式的5-甲基-2(IH)吡啶酮为原料,与(V)式的单取代基-碘苯进行反应而生成(0)式的1-苯系取代基-5-甲基-2(IH)吡啶酮类药物,反应过程如下
美国专利(6090833号)对上述工艺方法的反应条件进行了改进,并公开了(IV)式的化合物的不同制备方法;但其缺点是反应起始原料在中国市场上难以获得,价格昂贵,且结构不稳定,难以推广。
中国专利(1086514A)公开了一种制备式(IV)的方法,是以(VI)式的1-腈基-1-丁烯与(VII)式的1,1-双二甲基胺-甲醚作为起始原料,反应生成(VIII)式的1-二甲基胺-2-甲基-4-腈基-1,3-丁二烯的中间体,在强酸条件下再行环化,生成(IV′)式及(IV)式的所需化合物,反应过程如下 上述方法虽然对以前的一些方法又作了进一步改进,但仍然存在(VI)式的化合物不稳定、易发生聚合,(VII)式的化合物不易获得的缺点。
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