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水飞蓟素（silymarin，SM）是菊科药用植物水飞蓟果实的提取物，是天然的黄酮木脂素类化合物，主要成分有花旗松素（taxifolin，TF）、水飞蓟亭（silychristin，SC）、水飞蓟宁（silydianin，SD）、水飞蓟宾（silybin，SB）以及异水飞蓟宾（isosilybin，ISB）[1]，在临床上治疗中毒性肝损伤、肝硬化、慢性肝炎疗效显著，但其水溶性和脂溶性均较差，生物利用度只有20%～40%[3]，使其临床应用受到限制。环糊精包合技术可显著提高药物的水溶性，药物制剂中常用的环糊精种类有β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、2,6-二甲基-β-环糊精（DM-β-CD）、磺丁基-β-环糊精（SBE-β-CD），本研究首先对环糊精的种类进行筛选，最终选用SBE-β-CD作为包合材料。
环糊精包合物的制备及选择：
分别称取β-CD 113.4 mg、HP-β-CD 140.3 mg、DM-β-CD 133.3 mg、SBE-β-CD 216.2 mg置于100 mL量瓶中，少量纯化水超声溶解后，用纯化水稀释至刻度，即得1 mmol/L的标准液。分别量取0、2、4、6、8、10 mL各标准液置于10 mL量瓶中，纯化水稀释至刻度，制成梯度浓度溶液，将过量SM原料药加入上述各梯度浓度溶液中，在37 ℃，100r/min水浴振荡24 h。静置后，8 000 r/min离心7 min，取上清液，0.45 μm微孔滤膜滤过，将续滤液稀释10倍进样。以各环糊精的浓度为横坐标，SM浓度为纵坐标作图，得到相溶解度图，见图1。结果表明TF、SC、SD 3种成分在不同浓度环糊精下的溶解度差别较小，SB与ISB在其溶解度大小为SBE-β-CD＞DM-β-CD＞HP-β-CD＞β-CD，故在以下实验中采用SBE-β-CD作为载体制备包合物。
西安
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