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2024-10-29 10:47:27

TCO-ARV-771;反式环辛烯修饰BET降解剂

TCO-ARV-771是一种反式环辛烯(TCO)修饰的BET(Bromodomain and Extra-Terminal domain)降解剂。


化学特性:

ARV-771是一种具有特异性降解BET蛋白的化合物,通过TCO修饰,可以通过点击化学技术与其他分子进行反应。这种修饰提高了ARV-771在生物医学研究中的应用潜力。

TCO是一种具有高反应性的化学基团,可以与叠氮基团(Azide)进行点击化学反应,使ARV-771能够与其他分子或标记物结合,从而增强其功能性。

功能与应用:

BET抑制剂:ARV-771是一种小分子BET降解剂,专门针对BET蛋白家族(如BRD2、BRD3、BRD4等)。BET蛋白参与调节多种细胞过程,包括转录调控和疾病发展。因此,ARV-771通过促进BET蛋白的降解,可以干扰细胞的生长和增殖,具有治疗潜力。

靶向探测与生物标记:通过点击化学反应,TCO-ARV-771可以与含叠氮基团的探针结合,用于靶向BET蛋白的研究和检测。此外,它还可以用于标记特定的细胞或组织,进行成像和分析。

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