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2024-10-29 10:47:38

TCO-DT2216:生物正交反式环辛烯(TCO)修饰降解蛋白的PROTAC分子

基本信息:TCO-DT2216可能是指通过生物正交反应将反式环辛烯(TCO)基团引入到DT2216这种PROTAC分子上所形成的化合物。

DT2216简介:DT2216本身是一种蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),能够靶向降解BCL-XL蛋白,对多种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞具有抑制作用,同时对血小板的毒性显著降低。

作用机制:通过TCO修饰,DT2216分子能够利用TCO与四嗪(Tz)等基团的高效生物正交反应,实现更加精准的靶向递送和降解控制。这种修饰策略有望提高PROTAC分子的选择性和治疗效果。

应用领域:TCO-DT2216在癌症治疗、药物研发等领域具有潜在的应用价值。

技术原理:该技术利用TCO基团与特定分子(如四嗪基团)的高效生物正交反应,将PROTAC分子精确地引导到目标蛋白上,从而实现目标蛋白的特异性降解。这种技术克服了传统PROTAC分子在正常细胞和癌细胞之间缺乏选择性的问题,提高了治疗的安全性和有效性。

应用前景:该技术在针对难以成药的靶点、克服耐药性等方面具有巨大的优势,为药物研发和疾病治疗提供了新的思路和方法

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