2024-10-30 11:20:25
Cetuximab-TCO(反式环辛烯-N-羟基琥珀酰亚胺修饰西妥昔)
制备
Cetuximab-TCO的制备涉及将反式环辛烯-N-羟基琥珀酰亚胺(TCO-NHS Ester)作为修饰剂,通过特定的化学反应与西妥昔单抗(Cetuximab)进行偶联。
TCO-NHS Ester的N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)部分能够与西妥昔单抗上的氨基基团发生反应,形成稳定的酰胺键,从而将TCO部分引入到西妥昔单抗分子中。
性质
反式环辛烯是一种高反应性的环状烯烃,能够与叠氮化物等通过逆电子需求Diels-Alder反应(IEDDA)进行特异性结合。
N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)是一个常用的活性酯,能够与氨基反应形成稳定的酰胺键。
应用
Cetuximab-TCO特别适用于在复杂生物环境中进行特异性标记和追踪。
西妥昔单抗是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的嵌合型单克隆抗体,广泛用于肿瘤靶向治疗。通过将TCO修饰到西妥昔单抗上,可以进一步提高其靶向性和治疗效果。
Cetuximab-TCO可以特异性地结合到EGFR阳性的肿瘤细胞上,并通过PET成像技术实现肿瘤的早期诊断和疗效评估。
Cetuximab-TCO的制备和应用也为药物研发提供了新的思路和方法。
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