2022-12-29 13:08:49
磺化二苯基环辛炔-琥珀酰亚胺酯|1400191-52-7|PROTAC Linker的介绍
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靶向嵌合体(PROTAC,也称为 SNIPER、uSMITE 或降解剂)和双功能小分子降解剂由于其催化活性(效力)、通过蛋白间相互作用诱导同工酶选择性的能力以及偏离“五规则”而广为人知。PROTAC能够同时结合E3连接酶的底物识别域和感兴趣的蛋白质(POI),从而诱导非同源泛素化和随后的POI降解。目前有六种独特的嵌合降解剂分子在人体中的效用正在通过临床试验中进行研究。PROTACs的独特代谢活性来自于它们能够从泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 中适当地使用RING泛素连接酶,该系统通过用多聚泛素链标记蛋白质来调节蛋白质稳态,从而标记它们进行蛋白水解。
PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。 PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。 PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。 PROTAC接头连接两个部分:用于E3遍在蛋白连接酶识别的小肽残基和可被靶蛋白识别的配体。与小分子配体不同,接头的长度随机选择用于PROTAC,长度从12碳到20多碳不等。最佳接头将允许两个部分(靶蛋白和E3连接酶)之间的最大相互作用,导致靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。
英文名称: DBCO-sulfo-SE
中文名称: 磺化二苯基环辛炔-琥珀酰亚胺酯分子式 C25H21N2NaO8S分子量 532.50熔点 240-260 °C储存条件 -20°C描述 DBCO-Sulfo-NHS ester sodium 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于结合物 (ADCs) 的合成。靶点Cleavable体外研究ADC由组成,通过ADC连接物连接ADC。结构式:
纯度 98%货期 一周
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