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可降解ADC连接子DBCO-Maleimide|1395786-30-7|点击试剂修饰的马来酰亚胺
常用名 DBCO-Maleimide
英文名 DBCO-Maleimide
CAS号 1395786-30-7
密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 790.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H21N3O4
分子量 427.452
闪点 431.9±32.9 °C
质量 427.153198
LogP 3.10
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.688
描述 DBCO-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于结合物 (ADCs) 的合成。
靶点：Cleavable
体外研究：ADC由组成，通过ADC连接物连接ADC。
厂家：西安
结构式：
抗体的高特异性使得它可以作为靶向药物运输的载体，用于诊断和治疗，抗体-药物偶联物（ADC）已经被证明可以选择性杀死抗体靶向的癌细胞。将这一思路拓展，一般的蛋白质配体也可以通过与抗体偶联的方式来增强其效应。G蛋白偶联受体（GPCR）家族是一种非常有吸引力的研究目标，作者将其关注点放在了这一家族的甲状旁腺激素（PTH）受体上，为了解决PTHR的信号传导和选择性问题，制备了PTH和纳米体（VHH）片段的偶联物。作者将这些嵌合分子称为膜蛋白的配体与抗体偶联物（CLAMPs），用于靶向各种膜蛋白受体。
PTH通过双位点机制与PTHR1发生相互作用，为了模拟PTH的受体关联性，作者首先构建了野生型PTHR1和带有VHH识别表位的PTHR1变体；为了靶向这些受体，再构建了PTH和VHH的N段片段组成的偶联物。作者用流式细胞术检测到荧光标记的VHH与PTHR1的胞外结构域（ECD）结合，随后又用细胞成像实验证明了VHH和PTH可以同时与受体结合。
为了测试VHH将PTH片段传递到其作用位点是否会影响其活性，作者合成了PTH的N端活性部分，在其不同位点处使用马来酰亚胺化学连接一个DBCO基团，后者通过点击化学与带有叠氮基团的VHH偶联。cAMP是PTHR1激活后产生的第二信使分子，作者通过测量细胞产生cAMP的能力来反映PTH片段的活性。结果表明，将VHH偶联到PTH片段C端是最好的选择，与单独的PTH片段相比，PTH-VHH偶联物表现出显著增强的效力，其EC50下降2-3个数量级，且信号持续时间有所延长。但是，如果将PTH与靶标不同的VHH偶联（如VHHGFP）会导致失活。
活化的GPCR在细胞内参与多种信号传导途径，因此人们对于寻找选择性激活某一途径的配体比较有兴趣。PTHR1参与的途径有Cs/PKA/cAMP、Gq/PLC/Ca2+和β-arrestin/ERK等，作者通过大量实验测试了几种不同长度PTH片段的VHH偶联物对这些信号通路的选择性。简而言之，一个较短片段的VHHPTHR-PTH(1-11)似乎对Gs/PKA/cAMP信号通路有选择性，而VHHPTHR-PTH(1-14)可以诱导PTHR1招募β-arrestin。在不同的细胞实验中，VHHPTHR -PTH(1-14)都与单独的PTH片段表现的生化活性相似，但二者的区别在于游离的PTH可以结合并激活PTHR1和PTHR2，而VHHPTHR-PTH(1-14)仅对PTHR1表现出活性。最后，作者通过小鼠皮下注射实验证明了VHH与PTH的结合不仅可以增强其体外效力，在体内也能增强其生物活性。
库存：
DBCO-PEG-ICG 二苯基环辛炔-聚乙二醇-吲哚菁绿
DBCO-PEG-Comarin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-香豆素
DBCO-PEG-Bodipy 二苯基环辛炔-聚乙二醇-氟化硼二吡咯
DBCO-PEG-BDP 二苯基环辛炔-聚乙二醇-氟化硼二吡咯
DBCO-PEG-HMME 二苯基环辛炔-聚乙二醇-血卟啉单甲醚
DBCO-PEG-Ce6 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二氢卟吩
DBCO-PEG-DSPE 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
DBCO-PEG-DPPE 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺
DBCO-PEG-DOPE 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺
DBCO-PEG-DMPE 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺
DBCO-PEG-DLPE 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二月桂酰基磷脂酰乙醇胺
DBCO-PEG-Cholesterol 二苯基环辛炔-聚乙二醇-胆固醇
DBCO-PEG-DMG 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油
DBCO-PEG-DPG 二苯基环辛炔-聚乙二醇-双棕榈酸甘油酯
DBCO-PEG-DPPS 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰丝氨酸
DBCO-PEG-BSA 二苯基环辛炔-聚乙二醇-牛血清白蛋白
DBCO-PEG-HAS 二苯基环辛炔-聚乙二醇-人血清白蛋白
DBCO-PEG-Transferrin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-转铁蛋白
DBCO-PEG-TF 二苯基环辛炔-聚乙二醇-转铁蛋白
DBCO-PEG-WGA 二苯基环辛炔-聚乙二醇-小麦胚凝集素
DBCO-PEG-Streptavidins /SA二苯基环辛炔-聚乙二醇-链霉亲和素
DBCO-PEG-Heparin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-肝素
DBCO-PEG-Concanavalin A/ConA 二苯基环辛炔-聚乙二醇-刀豆球蛋白
DBCO-PEG-Catalase/CAT 二苯基环辛炔-聚乙二醇-过氧化氢酶
DBCO-PEG-Insulin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-胰岛素
DBCO-PEG-Casein 二苯基环辛炔-聚乙二醇-络蛋白
DBCO-PEG-Ovalbumin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-卵清蛋白
DBCO-PEG-Lectins 二苯基环辛炔-聚乙二醇-凝集素
DBCO-PEG-Dextran 二苯基环辛炔-聚乙二醇-葡聚糖
DBCO-PEG-DEX 二苯基环辛炔-聚乙二醇-葡聚糖
DBCO-PEG-alginate/SA 二苯基环辛炔-聚乙二醇-海藻酸钠
DBCO-PEG-Chitosan 二苯基环辛炔-聚乙二醇-壳聚糖
DBCO-PEG-Cs 二苯基环辛炔-聚乙二醇-壳聚糖
DBCO-PEG-galactose 二苯基环辛炔-聚乙二醇-半乳糖
DBCO-PEG-mannose 二苯基环辛炔-聚乙二醇-甘露糖
DBCO-PEG-Glucose 二苯基环辛炔-聚乙二醇-葡萄糖
DBCO-PEG-Cellobiose 二苯基环辛炔-聚乙二醇-纤维二糖
DBCO-PEG-Lentinan 二苯基环辛炔-聚乙二醇-香菇多糖
DBCO-PEG-HRP 二苯基环辛炔-聚乙二醇-辣根过氧化氢酶
DBCO-PEG-MTX 二苯基环辛炔-聚乙二醇-甲氨蝶呤
DBCO-PEG-PTX 二苯基环辛炔-聚乙二醇-紫杉醇
DBCO-PEG-Doxorubicin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-阿霉素
DBCO-PEG-DOX 二苯基环辛炔-聚乙二醇-阿霉素
DBCO-PEG-CPT 二苯基环辛炔-聚乙二醇-喜树碱
DBCO-PEG-Ad 二苯基环辛炔-聚乙二醇-金刚烷
DBCO-PEG-RGD 二苯基环辛炔-聚乙二醇-RGD
DBCO-PEG-cRGD 二苯基环辛炔-聚乙二醇-cRGD
DBCO-PEG-TAT 二苯基环辛炔-聚乙二醇-TAT
FITC-PEG-DBCO 荧光素-聚乙二醇-二苯并环辛炔
DBCO-PEG-Acetylthio 二苯并环辛炔-聚乙二醇-乙酰硫基
DBCO-PEG-Vinylsulfone 二苯并环辛炔-聚乙二醇-乙烯砜
DBCO-PEG-Valeric Acids 二苯并环辛炔-聚乙二醇-戊酸
DBCO-PEG-Chloride 二苯并环辛炔-聚乙二醇-氯化物
DBCO-PEG-SAS 二苯并环辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亚胺琥珀酰亚胺酯
DBCO-PEG-Tosylate 二苯并环辛炔-聚乙二醇-对甲苯磺酸
DBCO-PEG-Iodoacetate 二苯并环辛炔-聚乙二醇-碘乙酰基
DBCO-PEG-Lipoic acid 氮杂二苯并环辛炔-聚乙二醇-硫辛酸
DBCO-PEG-SVA 氮杂二苯并环辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亚胺戊酸酯
DBCO-PEG-AC 氮杂二苯并环辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯
DSPE-PEG4-DBCO 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-四聚乙二醇-二苯基环辛决
DBCO-S-S-PEG3-Biotin二苯基环辛炔-双硫键-三聚乙二醇-生物素
运输说明：
极低温产品：极低温产品运输过程中加装干冰运输。用干冰把产品包裹起来，再用泡沫盒密封，胶带层层粘住泡沫盒，放入德尔塔生物的箱子，然后交付给合作快递，安全快速高效放心的送至客户的手中，保证产品的性质稳定如一，为您的实验保驾护航。
低温产品：低温产品运输过程中加装冰袋运输。事先用冰袋把产品包裹起来，再使用泡沫盒密封，用胶带严实密封泡沫盒，再放入德尔塔生物的箱子（保温效果最少可以持续一周），然后交付给合作快递，安全快速高效放心的送至客户的手中，保证产品的性质稳定如一，为您的实验保驾护航。
常温产品：常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。产品由公司库房人员快速配货，准确快速高效的快递保证产品快速送达您的手中。
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CAS：59061-53-9|ZIF-8
DMG-PEG2000，1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇
DSPE-PEG2000-FA，磷脂-聚乙二醇2000-叶酸
DPPA，1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸
DSPE-PEG-NH2，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基