2022-12-29 11:42:37
DBCO-C-PEG1/2/3/4/5/6/7/8/9|靶点PEGs|cas2377004-09-4(qyyue)
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DBCO-C-PEG1
体外研究 PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接;一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白
近年来,具有高度选择性和效能的靶向蛋白降解技术在药学中的潜在应用已逐步受到关注。其中,起到诱导靶蛋白降解作用的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTAC)是近年来药物研发领域的新热点之一。目前,PROTAC 的研究主要围绕理性合理设计PROTAC 分子、发现新型E3 泛素连接酶配体和提升PROCTAC 分子成药性等方面,相关理论发展迅速。
本文聚焦于PROTAC 分子中的连接链部分,从连接链的长度、连接链与配体的结合位点以及连接链的化学结构三个角度总结了近年来连接链的差异如何影响E3 酶-PROTAC-靶蛋白三元复合物生成的相关研究进展,并进一步讨论了连接链差异对于PROTAC 分子的降解效率和选择性的影响。
PROTAC 是一种双功能分子,其由三部分组成:一端为靶蛋白结合配体,另一端为E3泛素连接酶配体,中间则为连接链。在细胞中,PROTAC 分子能够识别并选择性地结合靶蛋白,招募特定的E3 泛素连接酶,形成“靶蛋白-PROTAC-E3 泛素连接酶”三元复合物。之后,E3 泛素连接酶与E2 泛素结合酶共同作用,对靶蛋白进行泛素化。由于泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system,UPS) 是人体细胞内蛋白降解的重要途径[7],参与细胞内80%以上蛋白质的降解,故靶蛋白被泛素化标记后,PROTAC 分子与靶蛋白、E3 泛素酶分离,泛素标记的靶蛋白就会被蛋白酶体识别并降解(图1)。通过借助于人体本身存在的泛素化-降解蛋白生理过程,PROTAC 分子可以高效且特异性地催化致病蛋白的降解,从而达到治疗疾病的目的。
产品:
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DBCO-CHEMS 点击化学-半琥珀酸胆固醇
DBCO-Phenyl 二苯基环辛炔-苯基
DBCO-acid 二苯基环辛炔-磷酸
DBCO-PFP 二苯基环辛炔-五氟苯酚
DBCO-Benzaldehyde 点击化学DBCO-苯甲醛
DBCO-Mesylate 二苯基环辛炔-甲磺酸酯
DBCO-TPP 二苯基环辛炔-磷酸三苯酯
DBCO-Dopamine 二苯基环辛炔修饰多巴胺
DBCO-Ferrocene 二苯基环辛炔修饰二茂铁
DBCO-GA 二苯基环辛炔修饰甘草次酸
DBCO-Cyclodextrin 二苯基环辛炔偶联环糊精
DBCO-CD 环糊精修饰点击化学DBCO
DBCO-GPC 二苯基环辛炔-甘磷酸胆碱
DBCO-SPDP 3-(2-吡啶二硫代)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯
DBCO-DOTA 二苯基环辛炔--DOTA四氮杂环十二烷四乙酸
DBCO-NOTA二苯基环辛炔-NOTA
DBCO-DTPA 二苯基环辛炔修饰二乙基三胺五乙酸
DBCO-TRITC 四甲基罗丹明标记二苯基环辛炔
DBCO-6-FAM 点击化学DBCO修饰6-羧甲基荧光素
DBCO-FITC 异硫氰基荧光素标记点击化学DBCO
运输说明:
极低温产品:极低温产品运输过程中加装干冰运输。用干冰把产品包裹起来,再用泡沫盒密封,胶带层层粘住泡沫盒,放入德尔塔生物的箱子,然后交付给合作快递,安全快速高效放心的送至客户的手中,保证产品的性质稳定如一,为您的实验保驾护航。
低温产品:低温产品运输过程中加装冰袋运输。事先用冰袋把产品包裹起来,再使用泡沫盒密封,用胶带严实密封泡沫盒,再放入德尔塔生物的箱子(保温效果最少可以持续一周),然后交付给合作快递,安全快速高效放心的送至客户的手中,保证产品的性质稳定如一,为您的实验保驾护航。
常温产品:常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。产品由公司库房人员快速配货,准确快速高效的快递保证产品快速送达您的手中。
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